אבקת מלנוטן (Afamelanotide, NDP- -MSH; CAS 75921-69-6) היא אנלוגי סינתטי של -MSH שנועד למחקר על מלנוגנזה ואיתות MC1R. הפפטיד כולל אצטילציה N-טרמינלית ו-C-אמידציה סופנית, עם תחליפי מפתח של נורלאוצין (Nle) ו-D-פנילאלנין המשפרים את היציבות, מה שהופך אותו למתאים היטב לניסויים במבחנה ולמחקרי מסלולי פיגמנט במודלים תאיים או בעלי חיים.
המוצר מיוצר על ידי סינתזת פפטידים מוצק-(SPPS) ומוצע כחומר גלם או כבקבוקונים ליופיליזים הניתנים להתאמה אישית. על פי בקשה, אנו מספקים שירותי בדיקה נוספים כולל טוהר, תכולת פפטיד, אנדוטוקסין ושאריות ממסים. כיצרנית מלנוטן מבוססת-סין, Medibridge Biotech תומכת בהזמנות בכמות גדולה עם תמחור סיטונאי, התאמה אישית של בקבוקונים גמישים ומלאי מוכן-למשלוח.
אם אתה זקוק לעדכון על המבצעים האחרונים שלנו, או מעוניין להשיג חומרי גלם תוצרת סין ישירות מהמפעל שלנו, אנא צור איתנו קשר לפרטים.
COA
|
|
||
|
שם המוצר |
מספר CAS |
מספר אצווה |
|
מלנוטן |
75921-69-6 |
MB2509101102 |
|
תאריך היצרן |
תאריך ניתוח |
תאריך תפוגה |
|
2025-09-10 |
2025-09-11 |
2027-09-09 |
|
בסיס כמות לדוגמא |
אֲרִיזָה |
שיטת בדיקה |
|
50.42 ק"ג |
100 גרם/בקבוק |
HPLC |
|
פָּרִיט |
תֶקֶן |
תוצאות |
|
טוֹהַר |
גדול או שווה ל-98% |
99.47% |
|
בדיקת פפטיד |
גדול או שווה ל-80% |
89.80% |
|
ספקטרום המונים |
1646.85 |
1646.85 |
|
מְסִיסוּת |
מסיס במים |
מציית |
|
בהירות וצבע הפתרון |
ברור וחסר צבע |
מציית |
|
מֶלַח |
<5.0% |
1.79% |
|
מַיִם |
פחות או שווה ל-7.0% |
2.03% |
|
ממס שיורי: מתנול |
||
|
פחות או שווה ל-0.3% |
0.0055% |
|
|
אצטוניטריל |
פחות או שווה ל-0.041% |
0.031% |
|
מתילן כלוריד |
פחות או שווה ל-0.06% |
0.029% |
|
N,N-דימתילפורמאמיד |
פחות או שווה ל-0.088% |
N.D. |
|
טריאתילאמין |
פחות או שווה ל-0.032% |
N.D. |
|
טרט-בוטיל מתיל אתר |
פחות או שווה ל-0.5% |
0.216% |
|
אנדוטוקסין |
פחות או שווה ל-0.5 EU/mg |
מציית |
|
מגבלה של חיידקים |
סך הכל חיידקים אירוביים<100 CFU/g סך הכל שמרים ועובש<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
אִחסוּן |
שמור במקום יבש חשוך וקריר (-20 עד 8 מעלות) |
|
|
מַסְקָנָה |
האצווה תואמת לתקן IN-HOUSE |
|
|
|
||
תיאור מוצרים
|
טוֹפֶס |
הזמנה לדוגמה |
מִפרָט |
|
אבקה גולמית |
1 g |
הטוהר הוא NLT 99% |
|
בקבוקונים |
10 בקבוקונים |
בקבוקונים של 3 מ"ל/5 מ"ל/7 מ"ל/15 מ"ל וכו'. |
תצלום ספרותי
מחקרים על Afamelanotide (Melanotan-1) מדגישים אגוניזם סלקטיבי של MC1R עם הפעלת cAMP-MITF, מעלה-וויסות TYR/TRP1/DCT והטיה לכיוון eumelanin. בין הדגמים, הפיגמנטציה תופסת עקבות עם אותות של הגנת פוטוגרפיה, כולל פחות סמני נזק של -UV-. מבחינה קלינית, נעשה שימוש בפורמולציה של שתל ב-EPP כדי להרחיב את סבילות האור ולשפר את התוצאות המדווחות של{10}המטופלים; הסבילות היא בעיקר דרמטולוגית/GI וניתנת לניהול עם מינון. מחקר עדכני מתרכז במנגנון, פוטוביולוגיה, הצלבת מתח חמצוני ופרדיגמות פיגמנטציה.
הדמיה מדעית
מה המינון של אבקת מלנוטן?
Melanotan-1 פועל כמו "אות התחלה" על מלנוציטים: הוא מפעיל את MC1R, דוחף תאים לבנות ולהעביר מלנין-"מטריות" זעירות שמעמיקות ומאזנות את גוון העור תוך שיתוף העומס באור השמש. עם MT-1, פיגמנטציה יכולה להתפתח עם UV נמוך יותר ולהאיץ באזורים חשופים. ב-EPP, שתל הגביר כאב-זמן אור חופשי ואיכות חיים, ככל הנראה באמצעות תוספת מלנין פלוס נוגד חמצון, תגובה של נזק ל-DNA והשפעות אנטי דלקתיות.
קצב צירקדי PK
Afamelanotide, אגוניסט של MC1R, מראה בדרך כלל עלייה-ואחר כך-בפרופיל חשיפה בדגמי ספסל. לאחר מתן, הרמות מטפסות לשיא מוקדם לפני הירידה כשההפצה והפינוי משתלטים. הסכימה שלהלן משרטטת מחזור ניסוי של שבעה-ימים ומציגה ניגודיות של עיצובי שחרור- בודדים לעומת שחרור מבוקר-: הראשון מגיע לשיא מוקדם ויורד לכיוון שפל; זה האחרון בונה לרמה רחבה יותר לפני שיורד. התזמונים המדויקים משתנים בהתאם למין, למטריצה (פלזמה/רקמה), למינון ולרכב, לרגישות למבחן ולניסוח.
כיווני מחקר מתעוררים
ויטיליגו חקירות פיגמנטציה
Afamelanotide נבדק כעת בוויטיליגו כתוספת- ל-UVB צר-פס. הרעיון הוא פשוט: MT-1 "primes" מלנוציטים, בעוד ש-NB-UVB מספק את אות ההפעלה, כך שהריפיגמנטציה יכולה להתחיל מוקדם יותר ולהתפשט רחוק יותר מהאור בלבד. לאחר מחקרים קטנים העלו הישגים מהירים יותר ורחבים יותר-במיוחד בגווני עור כהים יותר-תוכנית שלב III גדולה ומרובת-אזורים החלה להשוות את המשולב עם NB-מונותרפיה UVB תוך שימוש בתוצאות כמו T-VASI. הבטיחות הייתה ניתנת לניהול בעבודה קודמת (בעיקר דרמטולוגית/GI). ניסויים אלו יראו האם גישת פפטיד + אור יכולה לספק פיגמנטציה עמידה יותר לכל הגוף במערכות טיפול שגרתיות.
ריבוי-משקל יעד-מחקר ניהולי
במחקר הקליני CUV156 לשנת 2023 שפורסם על ידי CLINUVEL, החוקרים העריכו את ההשפעה של אמלנוטיד על נזק ל-DNA המושרה ב-UV- בחולי XP-C. בשל מנגנוני תיקון DNA לקויים, אנשים עם XP פגיעים מאוד לסרטן העור לאחר חשיפה לשמש. מחקר זה התמקד בהערכות נזקי עור והאם אמלנוטיד יכול לשפר את הביטוי של סמני תיקון DNA.
ממצאים הראו כי afamelanotide הפחית באופן משמעותי סמנים של נזק ל-DNA- הקשור ל-UV, כגון -H2AX ו-CPD, והגדיל את אותות התיקון בחלק מהחולים. במהלך תקופת טיפול של 10 ימים, לא דווח על תופעות לוואי חמורות, והנזק הנראה לעור הופחת באופן ניכר. תוצאות אלו מצביעות על כך שאמלנוטיד עשוי להפעיל מסלולים של MC1R, לתמוך בעקיפין בתיקון DNA והגנה תאית.
לדברי מומחים מהאיגוד הבריטי של רופאי עור, afamelanotide מציע מודל לשיפור תיקון DNA ועמידות העור בחולי XP-C.
שאלות נפוצות
ש: איך לוקחים Melanotan-1?
ת: מבחינה קלינית: שתל חד-פעמי של 16 מ"ג מתכלה שהוכנס תת עורית ליד ציצת הכסל על ידי צוות מיומן, בדרך כלל בערך כל חודשיים במהלך עונות בהירות יותר עבור EPP.
אין להזריק עצמי או להשתמש במוצרי "שיזוף" מקוונים; המשך בהגנה רגילה מהשמש לפי המלצת הרופא שלך.
ש: מהו מחצית החיים של Melanotan-1?
ת: מחצית החיים בפלזמה של הפפטיד קצרה (כשעה בערך), אך השתל מספק שחרור ממושך לאורך מספר ימים; אינדוקציה של מלנין והשפעות קליניות נמשכות לעתים קרובות במשך שבועות.
ש: מתי השתמשו במלנוטן לראשונה?
ת: מושג וסינתזה הופיעו בשנות ה-80; מחקרים מוקדמים על בני אדם הופיעו בשנות ה-90. MT-1 קיבל אישורים רגולטוריים עבור EPP (האיחוד האירופי תחילה, מאוחר יותר ארה"ב).
ש: מדוע "מלנוטן" אינו מאושר על ידי ה-FDA לשיזוף?
ת: מכיוון שלשיזוף קוסמטי אין פרופיל סיכון-תועלת מאושר ונתוני בטיחות/איכות. רק MT-1 (EPP) ו-MT-2 (HSDD) הן אינדיקציות מאושרות; "מלנוטן" הנמכר לשיזוף נותר לא מאושר ומסוכן.
ש: מה ההבדל בין Melanotan‑1 ל Melanotan‑2?
ת: MT-1 (אמלנוטיד) מכוון בעיקר ל-MC1R במלנוציטים כדי לעורר אאומלנין; MT-2 (bremelanotide) פחות סלקטיבי (MC1/3/4/5), עם השפעות מרכזיות יותר.
|
תכונה |
MT-1 (Afamelanotide) |
MT-2 (Bremelanotide) |
|
פרופיל קולטן |
בעיקר MC1R |
MC1/3/4/5 (בעיקר MC4R) |
|
שימוש מאושר |
EPP: הגדל את זמן האור ללא כאבים |
HSDD (נשים לפני גיל המעבר) |
|
טופס מינון |
16 מ"ג שתל SC (על ידי HCP) |
1.75 מ"ג SC הזרקת PRN |
|
AEs נפוצים |
בחילות, עייפות, תגובות באתר ההשתלה, היפרפיגמנטציה/התכהות נבוס |
בחילות, הסמקה, הקאות, שינויים חולפים בלחץ הדם, כאבי ראש |
יצר את מלנוטן?
אנלוגים סינתטיים למלנוקורטין פותחו בשנות ה-80 על ידי חוקרים מאוניברסיטת אריזונה (בעיקר ויקטור הרובי, מק האדלי ועמיתיו), והובילו ל-MT-1 ומאוחר יותר MT-2.
אבקת מלנוטןכיום מראה הבטחה חזקה במחקר פיגמנטציה, מודלים של הגנה על פוטוגרפיה ומחקרי פיגמנטציה (למשל, ויטיליגו) במעבדה. אם אתה מחפש יצרן פפטידים באיכות גבוהה-המחויב לבנות שותפות-ארוכת טווח ויציבה, אנא צור איתנו קשר בכתובת: hi@medibridgeapi.com.
תגיות פופולריות: אבקת מלנוטן, יצרני אבקת מלנוטן בסין, ספקים, מפעל
