אבקת Geniposide

פעילות אנטי-דלקתית ונוגדת חמצון

1. זה מעכב את מסלול ה-NF-κB, מפחית פירוק IκB וחוסם טרנסלוקציה גרעינית של NF-κB. זה גם מווסת את הזרחון של MAPK (p38, ERK, JNK).

2. הוא מדכא מתווכים פרו-דלקתיים כולל TNF-, IL-1, IL-6, COX-2 ו-iNOS, ומעכב את הפעלת הדלקת של NLRP3.

3. הוא מפעיל את מסלול Nrf2/ARE, מעלה ויסות של SOD, GSH ו-HO-1, ומנקה ROS כדי להקל על נזקי עקה חמצונית.

הגנת כבד

גרדניה מקושרת באופן מסורתי למרידיאנים של הכבד וכיס המרה. הפרמקולוגיה המודרנית אימתה בהרחבה את השפעותיה המגן על הכבד.

-במודלים של פגיעה בכבד הנגרמת על ידי כימיקלים, פגיעה בכבד אלכוהולית ומחלת כבד שומני לא-אלכוהולי, הוא מוריד את רמות ה-ALT/AST טרנסמינאזות, מפחית הצטברות שומנים בהפטוציטים, מעכב את הפעלת תאי הכבד ומעכב פיברוזיס בכבד.

-מנגנונים: אנטי-חמצון, דיכוי דלקת כבד וויסות חילוף החומרים של שומנים.

הגנה עצבית

-במודלים של בעלי חיים הקשורים למחלת אלצהיימר, איסכמיה מוחית ומחלת פרקינסון, גניפוזיד מעכב דלקת עצבית, מפחית ייצור ROS, מפחית צבירה A ומקל על אפופטוזיס עצבי.

-הוא מווסת הפעלה מוגזמת של מיקרוגליה כדי להקל על דלקת מרכזית כרונית.

>הגבלה: חדירות מחסום המוח-של הדם מוגבלת, והפעילות הביולוגית החלקית תלויה במטבוליטים שלו in vivo.

ויסות מטבולי

-הוא מווסת את חילוף החומרים של גלוקוז ושומנים, מפחית את רמות הטריגליצרידים והכולסטרול בסרום בחיות מודל ומשפר את העמידות לאינסולין.

-זה מפחית הצטברות שומנים ומווסת דלקת ברקמות השומן במודלים של בעלי חיים שמנים.

פעילות אנטי-מיקרוביאלית

-הוא מציג השפעות מעכבות במבחנה נגד חיידקים ופטריות גראם-חיוביות חלקיות, עם פעילות מדווחת נגד חיידקים פתוגניים לעור ופטריות הנישאות במזון-.

-הערה: העוצמה האנטי-בקטריאלית שלו חלשה יותר ממונומרים אנטי-בקטריאליים ייעודיים; הוא פועל בעיקר כמרכיב בקטריוסטטי עזר ולא כחומר גלם אנטי-מיקרוביאלי ראשוני.

מחקר בסיסי אחר

-אנטי-פיברוזיס: זה מעכב את מסלול ה-TGF- במודלים של פיברוזיס ריאתי וכליות.

-מחקר בסיסי נגד-גידולים: הוא גורם לאפופטוזיס ומדכא הגירה של קווי תאים סרטניים מסוימים במבחנה; כל הממצאים מוגבלים למודלים של תאים ובעלי חיים.

-משככי כאבים: זה מדכא דלקת-נתיבי איתות לכאב.

• תפוצה טבעית

Geniposide מועשר בעיקר בפירות הבשלים של *Gardenia jasminoides* אליס, עם כמויות מינוריות שזוהו במינים אחרים מאותו סוג. יחד עם גניפין, חומצה גניפוסידית וג'ניפין אגליקון, הוא מהווה סך גליקוזידים אירידואידים, אשר מקובל לאמץ כסמני בקרת איכות לתמציות גרדניה.

• מסלול ביו-סינתטי

Geniposide שייך לאירידואידים המסונתזים באמצעות מסלול MEP (methylerythritol phosphate). הפרקורסור גרנילגרניל פירופוספט עובר מחזוריות, חמצון ושינוי העברת גליקוזיל, כאשר חלק גלוקוז מחובר לבסוף ליצור גניפוזיד. Glycosyltransferase משמש כאנזים-המגביל את הקצב במסלול הביוסינתטי הזה ומהווה יעד מרכזי לשינוי ביולוגיה סינתטית.

• מסלולי ייצור תעשייתי

1. מיצוי מים בשילוב עם העשרת שרף מקרו-נקבי (תהליך מיינסטרים)

פירות גרדניה מיובשים מופקים במים. התמצית המימית עוברת דרך שרף ספיחה מאקרו-פורוסית כדי להעשיר שברים אירידואידים. לאחר ריכוז אבקה, דה-צבע, התגבשות מחדש, ייבוש בטמפרטורה-נמוכה ופירוק, מתקבלת אבקת מונומר ג'ניפוזיד.

-יתרונות: מים משמשים כממס המיצוי העיקרי, וכוללים ידידותיות לסביבה והתאמה לחומרי גלם של מזון וקוסמטיקה-.

-הגבלות: איכות חומרי הגלם מושפעת מהמקור ועונת הקציר של הגרדניה. התמצית נוטה להידרוליזה תסיסה, הדורשת בקרת אנזימים קפדנית לאורך הייצור.

2. תהליך מיצוי ממס

מיצוי ריפלוקס אתנול אומץ עבור תקני התייחסות למחקר-טוהר גבוהים, מלווה בעלויות גבוהות יותר של שחזור ממס.

3. ביוטרנספורמציה

-גלוקוזידאז מיקרוביאלי משמש להמרה כיוונית של גניפוסיד לג'ניפין, המיושם במחקר של מקשרים צולבים- טבעיים ולא בייצור חומרי גלם של גניפוסידים.

• מחקר פרמקולוגי וכימיה אנליטית

זהו חומר בדיקה נפוץ ובקרה חיובית עבור מחקרים על מוצרים טבעיים נגד דלקת- והגנת הכבד. הוא משמש גם כתקן התייחסות HPLC לבדיקה כמותית ובקרת איכות של חומרים ותמציות רפואיות *Gardenia jasminoides*.

• תעשיית התרופות

גרדניה משמשת כחומר גלם למספר רב של תרופות פטנט סיניות קלאסיות, וג'ניפוזיד הוא סמן בקרת האיכות הסטטוטורי עבור תרופות גולמיות של גרדניה. תכשירים רלוונטיים מיושמים לתסמינים הקשורים לחום -לח בכבד ובכיס המרה. Geniposide והמטבוליט שלו Genipin הם תרכובות מובילות לגילוי תרופות חדשות המכוונות למחלות כבד והגנה עצבית.

• תוספי תזונה

הוא אומץ באופן נרחב בשוק אסיה-בפסיפיק כחומר גלם לתוספי תזונה תומכי כבד-ונוגדי חמצון. יש לשלוט בקפדנות על תנאי האחסון כדי למנוע הידרוליזה ושינוי צבע.

• חומר גלם קוסמטי

מרכיב מרגיע, נוגד חמצון ו-מתקן עור

-פונקציות: מקל על אדמומיות העור המופעלת על ידי חומרים מגרים חיצוניים, מעכב דלקת עורית כרונית בדרגה-נמוכה, מנקה רדיקלים חופשיים ומתקן את מחסום העור.

-נקודות מפתח בניסוח: הימנע מזיהום על ידי -גלוקוזידאז ובקרה על ערך ה-pH כדי למנוע הידרוליזה ושינוי צבע כחול-ירוק של מוצרי קוסמטיקה מוגמרים.

• חומרים ביו

Geniposide יכול לעבור הידרוליזה אנזימטית לג'ניפין, צלב- ביולוגי טבעי המיושם בקולגן וצ'יטוזן הידרוג'לים וכן בפיגומים להנדסת רקמות.