אבקת דיוסמטין

• ויסות מתח חמצוני

מקדם טרנסלוקציה גרעינית של Nrf2 כדי להיקשר לאלמנטים של תגובה נוגדת חמצון (ARE), להגביר את ביטוי הגנים של heme oxygenase-1 (HO-1), NAD(P)H:quinone oxidoreductase 1 (NQO1) ו- superoxide dismutase (SOD).

• חסימת אשד דלקתית

מעכב זרחון ופירוק IκB, חוסם טרנסלוקציה גרעינית של NF-κB p65 תוך דיכוי מסלול MAPK להורדת הוויסות של ציקלואוקסיגנאז-2 (COX-2), סינתאז תחמוצת החנקן הניתן לשרירה (iNOS), וציטוקינים פרו-דלקתיים (IL-6-).

• חסימת חילוף חומרים מסרטן

פועל כמעכב תחרותי חזק של ציטוכרום P450 1A1/1B1 (CYP1A1/CYP1B1), חוסם את ההפעלה המטבולית של חומרים מסרטנים סביבתיים ארומטיים ארומטיים.

• מעצר מחזור התא ואפופטוזיס

מווסת מטה את הביטוי המורכב של Cyclin B1/CDK1, עוצר תאים סרטניים בשלב G2/M; משבש את מאזן החלבון Bax/Bcl-2, גורם לאובדן פוטנציאל הממברנה המיטוכונדריאלית ומפעיל את מפל האפופטוטי Caspase-3/9.

• היפוך עמידות מול תרופות (MDR).

נקשר באופן תחרותי ל-ATP-קושרים קלטות (למשל, P-gp, BCRP), מעכב את פעילות משאבת הפליחה ומגביר הצטברות תוך-תאית של תרופות כימותרפיות בשורות תאים עמידים.

• פרמקוקינטיקה ופרופיל ADME מטבוליזם מהיר של שלב II צימוד

Diosmetin במתן דרך הפה מזורז במהירות ברירית המעי ובכבד על ידי UDP-glucuronosyltransferases (UGTs) ו- sulfotransferases (SULTs), הופך בעיקר ל-7-O-glucuronide ו- sulfate first metabolite bioactivite.passetabolite conjugate. ריכוזי שיא פלזמה נמוכים (C_max) של Diosmetin חופשי. המחקר הנוכחי מתמקד בהבהרת מנגנוני הפירוק ופעולות ביולוגיות ישירות של מטבוליטים במחזור ברקמות המטרה.

• מערכות אספקת ננו-נשאים

כדי להתגבר על מסיסות מימית וצווארי בקבוק נמוכים, אסטרטגיות לכיסת תרופות משתמשות באופן נרחב בננו-גבישים, מערכות -מיקרו-מתלבות עצמית (SMEDDS), ננו-חלקיקי שומנים מוצקים (SLNs) ומיצללים פולימריים.

• הנדסת גביש מוצק-וגבישים על-מולקולריים

מיישמת טכניקות התגבשות משולבות להחדרת קופורמרים פרמצבטיים (למשל, פרולין, ניקוטינאמיד) כדי לשנות את כוחות סריג הגביש, לשיפור משמעותי בקצב הפירוק והמסיסות הנראית לעין של תרכובת האם מבלי לשנות מבנים קוולנטיים.

• הגנה על מחסום אנדותל

מחליש ליפופרוטאין מחומצן בצפיפות נמוכה-(ox-LDL)-הנגרמת נזק לתאי אנדותל, מווסת את הביטוי של מולקולת הידבקות בין-תאית-1 (ICAM-1) ושל מולקולת הדבקה של תאי כלי דם-1 (VCAM-1) כדי לשמור על חדירות כלי דם.

• שיפוץ מטבולי

מפעיל את מסלול האיתות של חלבון קינאז (AMPK) מופעל -, מקדם טרנסלוקציה של ממברנות GLUT4 בתאי שריר השלד כדי לשפר את סבילות הגלוקוז תוך הורדת ויסות גנים מרכזיים של אנזימים ליפוגניים בכבד.

מסלול חצי-סינטטי:

מופק באופן תעשייתי בעיקר מתמצית ההדרים הטבעית דיוסמין כמבשר, תוך שימוש בקטליזה חומצית קלה כדי לבקע את חלקת הדו-סוכר במיקום 7 ולהניב את הדיוסמטין אגליקון ביעילות.

תסיסה מיקרוביאלית מהונדסת:

משחזר את המסלול הביוסינתטי של הפלבנואידים ב-Saccharomyces cerevisiae או Escherichia coli באמצעות גישות ביולוגיה סינתטיות, המבטאות O-methyltransferases (OMTs) ספציפיות כדי להשיג ביוסינתזה דה נובו ממקורות פחמן בסיסיים כמו גלוקוז או טירוזין.

טיפוח עור פונקציונלי וטיפוח אישי

מרגיע, נוגד-אדמומיות ותיקון מחסומים: מנוסח כקרמים לתיקון עור רגיש וסרום לאחר-החלמה מהשמש כדי להקל על אדמומיות עור ועקצוץ על ידי עיכוב מתווכים פרו-דלקתיים.

אנטי-צילום ומיצוק/אנטי-קמטים: משולבים בסרומים וקרמים נגד-הזדקנות כדי לסלק מיני חמצן תגובתיים (ROS) ולעכב ביטוי מטריצת מטלופרוטאינז (MMP), תוך הפחתת פירוק קולגן המושרה ב-UV-.

מבהיר וגוון אחיד: מיושמים במוצרי-תיקון והבהרת עור-נקודתיים כדי לשפר היפרפיגמנטציה וקהות על ידי עיכוב פעילות טירוזינאז ומסלולי מלנוגנזה.

תוספי תזונה ותוספי תזונה

תמיכה בבריאות כלי דם ומיקרו-סירקולציה: מנוצל בכמוסות מורכבות, טבליות או כדורי לעיסה שנועדו להגן על האנדותל של כלי הדם, לתמוך בבריאות הוורידים ולקדם מיקרו-סירקולציה מערכתית.

פורמולות נוגדות -הזדקנות ונוגדי חמצון סלולריות: משמשת כמרכיב ליבה בניסוחים "נוגדי חמצון אנדוגניים", מפעילה את מסלול Nrf2 כדי לעזור לגוף להילחם בלחץ חמצוני מערכתי.

ויסות מטבוליזם של גלוקוז ושומנים: משולבים בתוספי תזונה לבריאות מטבולית, מסייעים בשמירה על איזון גלוקוז ושומנים בדם בריא באמצעות הפעלת מסלול AMPK.

נוטריקוסמטיקה (יופי אורלי): בשילוב עם פפטידים קולגן, חומצה היאלורונית וויטמין C כדי ליצור פתרונות הוליסטיים "בפנים- החוצה" להגנה נוגדת חמצון וגמישות העור.

מו"פ פרמצבטי ומוצרי ביניים פעילים

מחקר היפוך אונקולוגיה ועמידות רב-תרופתית (MDR): משמשת כתרכובת מובילה לפיתוח תרופות כימותרפיות או כמעכבת משאבת זרימה (P-gp/BCRP) להגברת הרגישות לכימותרפיה.

פיגום לשינוי מבני: מתפקד כתבנית פעילה טבעית לסינתזה של-נגזרות פלבנואידים מהדור השני עם זמינות ביולוגית משופרת.

תקני ייחוס ומחקר מעבדה

תקן התייחסות אנליטי: בשימוש נרחב בבקרת איכות HPLC ובדיקות טוהר עבור תמציות הדרים, מוצרי הידרוליזה של דיוסמין וניסוחים קשורים.

תרכובת כלי פרמקולוגי: מיושמת במחקר מדעי החיים כמעכבת ציטוכרום P450 סלקטיבית (CYP1A1/CYP1B1) וכתרכובת בדיקה לחקר נתיבי איתות של NF-κB/Nrf2.

מערכות אספקה ​​חדשניות ופורמולציה מו"פ

דגם תרופה לתרכובות מסיסות גרועות: כנציג פעיל עם מסיסות מימית נמוכה וגבישי גבוה, הוא משמש לעתים קרובות בתכנון פורמולציה ובאימות תהליכים עבור נשאים מתקדמים למתן תרופות, כגון ננו-גבישים, ליפוזומים, מערכות -מיקרו-מולסיפיקציה עצמית של תרופות (SMEDDS) ו-supramole cocrystalcular.