תיאור

שלח החקירה

אבקת פפטיד PT-141(שם גנרי: bremelanotide) הוא הפטאפפטיד מחזורי שעבר אופטימיזציה על סמך הפרמקפורה -MSH (-מלנוציט-הורמון מגרה). הוא שייך לקבוצת האגוניסטים של קולטן מלנוקורטין (MC1R/3R/4R/5R), עם פעילות MC2R (קולטן אדרנרגי) זניחה. אבקה ליופיליזית בדרגת מחקר{10} משמשת בדרך כלל למחקרים מכניסטיים ולבניית מודלים פרמקודינמיים בתחומים כמו נוירואנדוקרינולוגיה, התנהגות/מוטיבציה מינית, ויסות צריכת אנרגיה ומזון, פיגמנטציה של העור וויסות דלקת.

בתור אחד משבעת יצרני ה-PT 141 המובילים בסין, Shaanxi Medibridge מספקת אבקת PT 141 בטוהר של 99.85%. מעבדות טיפוסיות מגיעות לכ-99.4%. כמה מעבדות קטנות יותר שאינן תואמות יורדות מתחת ל-98%. ואנחנו יכולים לספק טוהר גבוה יותר. מפרט הדוק יותר. תוצאות עקביות.

COA


שם המוצר	מספר CAS	מספר אצווה
PT-141	189691-06-3	MB2507190658
תאריך היצרן	תאריך ניתוח	תאריך תפוגה
2025-07-19	2025-08-20	2027-07-18
בסיס כמות לדוגמא	אֲרִיזָה	שיטת בדיקה
37.62 ק"ג	100 גרם/בקבוק	HPLC

פָּרִיט	תֶקֶן	תוצאות
טוֹהַר	גדול או שווה ל-98%	99.85%
בדיקת פפטיד	גדול או שווה ל-80%	93.54%
ספקטרום המונים	1025.18	1025.18
מְסִיסוּת	מסיס במים	תואם
בהירות וצבע הפתרון	ברור וחסר צבע	תואם
מלח נתרן	<5.0%	1.33%
מַיִם	פחות או שווה ל-7.0%	2.11%
ממס שיורי: מתנול
ממס שיורי: מתנול	פחות או שווה ל-0.3%	0.0072%
איזופרופנול	פחות או שווה ל-0.5%	N.D.
אצטוניטריל	פחות או שווה ל-0.041%	0.029%
מתילן כלוריד	פחות או שווה ל-0.06%	0.031%
N,N-דימתילפורמאמיד	פחות או שווה ל-0.088%	N.D.
טריאתילאמין	פחות או שווה ל-0.032%	N.D.
טרט-בוטיל מתיל אתר	פחות או שווה ל-0.5%	0.157%
אנדוטוקסין	פחות או שווה ל-0.5 EU/mg	תואם
מגבלה של חיידקים	סך הכל חיידקים אירוביים<100 CFU/g סך הכל שמרים ועובש<50 CFU/g	<50 CFU/g <10 CFU/g
אִחסוּן	שמור במקום יבש חשוך וקריר (-20 עד 8 מעלות)
מַסְקָנָה	האצווה תואמת לתקן IN-HOUSE

פרופיל ריח ותפקיד ריח

הריח של 2-מתיל-1-פניל-2-פרופנול הוא רך ופרחוני, עם גוון רענן קל ותו של שושן עדין. יש מעט מתיקות ברקע, אך הוא נשאר נקי ואינו מרגיש כבד. כאשר מריח לבד, הוא נשאר חלק ולא חד או אגרסיבי.

בנוסחאות ריח, חומר זה משמש למילוי וחיבור תווים פרחוניים. הוא יושב בין תווים עליונים בהירים יותר לתווי גוף מלאים יותר, מה שעוזר לתערובת להרגיש אחידה יותר ופחות מחוספסת. כאשר מוסיפים אותו לבסיסים פרחוניים, זה יכול לתת קצת יותר גוף מבלי לשנות את הכיוון הכללי של הריח.

מכיוון שהריח נשאר יציב וצפוי, הוא משתלב בקלות בסוגי ניחוח רבים, כולל ניחוח משובח, טיפוח אישי ומוצרי בית. הוא מתערבב היטב עם כימיקלים ארומתיים אחרים וחומרים פרחוניים נפוצים.

מפרטים (לשימוש מחקר בלבד)

היתרונות שלנו

1. אישור MS -כפול, עם כרומטוגרמות/ספקטרום מסה מקוריים עבור כל אצווה.

2. תכולת אנדוטוקסין נמוכה (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.

3. תמיכה טכנית ברמת-מומחים, תגובה מהירה לתכנון ניסיוני והוראות שימוש.

טוֹפֶס	הזמנה לדוגמה	מִפרָט
אבקה גולמית	1 g	הטוהר הוא NLT 99.96%
בקבוקונים	10 בקבוקונים	בקבוקונים של 3 מ"ל/5 מ"ל/7 מ"ל/15 מ"ל וכו'.

מנגנון ומטרות

PT-141 הוא אגוניסט לקולטן מלנוקורטין הפועל בעיקר על ה-MC4R המרכזי, עם פעילות נוספת של MC1R; מסלול האיתות המרכזי שלו הוא Gs-AC-cAMP-PKA, מלווה בהפעלה של מסלולים במורד הזרם כגון ERK.

הוא מווסת את המוטיבציה, האכלה ומאזן האנרגיה על ידי השפעה על מעגלי המערכת הלימבית ההיפותלמומית (כגון PVN, MPOA, NAc/VTA); ומתווך פיגמנטציה דרך MC1R בעור/זקיקי השיער.

בניגוד ל"מנגנון זרימת הדם ההיקפית" של PDE5, PT-141 נוטה לכיוון "מנגנון הנעה מרכזי"; בשל תכולת ה-Trp שלו, הוא מתחמצן בקלות, מה שמצריך תשומת לב קפדנית להגנה נוגדת חמצון והימנעות מאור במהלך ניסוח ובדיקות ניסיוניות.

פרופיל קולטן ואסוציאציות פונקציונליות
סלקטיביות: חזק מאוד עבור MC4R ו-MC1R, ואחריו MC3R/MC5R; כמעט לא פעיל עבור MC2R. מינים/מערכות ביטוי שונות עלולות להוביל להבדלים פנוטיפיים; מומלץ-השוואות חתך בתוך אותה רמה.

מיקום ותפקודים פיזיולוגיים
a.MC4R: גרעין קשתי היפותלמי/גרעין פרה-חדרי (PVN) וכו', המעורבים בעיקר במוטיבציה, עיכוב האכלה והומאוסטזיס אנרגטי.
b.MC1R: מלנוציטים/זקיקי שיער, מתווך סינתזת מלנין ופנוטיפ פיגמנט.
c.MC3R/MC5R: מעורב במיוחד במטבוליזם אנרגיה והפרשת בלוטות; משמש לעתים קרובות לאימות עזר במחקרים.

העברת אותות
א.בעיקר: Gs מעלה ויסות cAMP → PKA/CREB; קריאות נפוצות כוללות צבירת cAMP, פעילות דיווח CRE- וזרחון ERK.
ב. קינטיקה של הקולטנים: ריכוזים גבוהים מתמשכים עלולים להוביל ל-arrestin-אנדוציטוזיס מתווכת וחוסר רגישות, המתבטאת במישור אפקטור או תזוזה ימינה; יש צורך בבקרת ניסוי של משך החשיפה והמינון.

נקודות מפתח של פרמקולוגיה (פרספקטיבה מחקרית)

ביולוגיה של פיגמנט

א. במבחנה: מגביר את תכולת המלנין, פעילות טירוזינאז וביטוי MITF/TYR/TYRP1 במלנוציטים חיוביים ל-MC1R-; לעתים קרובות מגביר סינרגטי את הטווח הדינמי עם UV/דלקת.

ב. In vivo: ניתן לכמת שינויים בצבע מעיל/עור במעבדה* של מכרסמים לכדי קריאות פנוטיפיות; יש לקחת בחשבון את מחסום העור, חילוף החומרים והבדלי המינים.

בהשוואה למלנוטן II, ההשפעה הפיגמנטרית שלאבקת פפטיד PT-141בדרך כלל מתון יותר אך עדיין גלוי; ניסויים דורשים בקרות חיוביות ושליליות וניתוח סדרות זמן.

האכלה ומטבוליזם

א. דיכוי תיאבון חריף הוא משמעותי, מלווה ב-וויסות מעלה לטווח קצר של הוצאת האנרגיה (קלוריות עקיפה יכולה לזהות שינויים ב-VO2/VCO2); מתן כרוני נוטה להשפיע על ריקבון או פיצוי התנהגותי.

ב. גנים/חלבונים: ניתן לשחזר את המגמה של וויסות עלייה של POMC ההיפותלמוס והורדה של AgRP/NPY במודלים מסוימים, אך ההטרוגניות גבוהה, הדורשת אימות עם c-Fos או שעתוק- תא בודד.

סבילות מטבולית מושפעת ממין, מין ומצב תזונתי; מומלץ לאשר את התרומה הפרמקודינמית הטהורה בעיצובי האכלה זוגית או מוצלבת.

דלקת וכאב (יישומי כלים)

א. ל--מסלול MSH יש בסיס ספרותי להשפעות אנטי-דלקתיות/משככות כאב; ניתן להשתמש ב-PT-141 כדי לחקור את הרגולציה של NF-κB/COX-2, גורמים דלקתיים (TNF- , IL-6) וקישורי ציר חיסון-עצבי היקפי.

ב. מומלץ להשתמש באנטגוניסטים לקולטן (כגון SHU9119/HS014) ובמטרות CRISPR/siRNA לצורך אימות כדי למנוע ייחוס שגוי של גורמים "השפעה-דומה".

PK/PD

הפצה ומחסומים

א. מטבוליזם בעיקר על ידי peptidase; חדירות מחסום הדם-מוגבלת; השפעות מרכזיות יעילות נובעות בדרך כלל מחשיפה היקפית גבוהה יותר או מסירה מרכזית ישירה.
ב. כריכת רקמות וספיחת פלסטיק יכולים להוביל לפינוי ניכר יותר; יש לכייל חשיפה יעילה בפועל באמצעות ביואנליזה או קריאה פונקציונלית.

מחצית-חיים וסובלנות

א. לפפטידים מחזוריים של מולקולה קטנה יש בדרך כלל מחצית חיים- in vivo בסדר גודל של שעות; מתן חוזר עלול להוביל לחוסר רגישות לקולטן ולסובלנות התנהגותית; מומלץ להגדיר תקופות שטיפה ומינון לסירוגין.
ב. תגובות שליליות הקשורות למינים הרגישים לרפלקסים של הקאה (חמוסים, כלבים) יכולות לשמש אזהרה על מגבלות בטיחות; במכרסמים, תגובות שליליות מתבטאות לעתים קרובות בירידה חולפת בפעילות/אי נוחות במערכת העיכול.

שאלות נפוצות

ש: מה זה PT-141? מה היעד ומנגנון הפעולה שלו?

ת: PT-141 (bremelanotide) הוא אגוניסט לקולטן מלנוקורטין להפטאפטיד מחזורי, הפועל בעיקר באמצעות MC4R. הוא עוקב בעיקר אחר מסלול Gs→AC→cAMP→PKA→CREB, ומציג מנגנון מוטיבציה מרכזי; זה לא תלוי במסלול NO–cGMP (PDE5).

ש: מהם יישומי המחקר האופייניים שלו?

ת: זהו תרכובת כלי למחקר בתחומים כמו מוטיבציה/מסלולי תגמול מיניים, הומאוסטזיס האכלה ואנרגיה ומנגנוני ייצור מלנין. זה מיועד לשימוש מחקרי בלבד ואין להשתמש בו לאבחון או טיפול.

ש: באיזו מידה אתה יכול להבטיח איכות?

ת: אנו יכולים להבטיח שיא טוהר ראשי של יותר מ-99% או שווה ל-99% באמצעות HPLC/UPLC הפוכה-; אישור משקל מולקולרי באמצעות LC-MS.

ש: האם אתה יצרן? האם אתה יכול לשלוט בזיהומים ושאריות?

ת: כמובן, אנחנו יצרן פפטידים תואם-GMP. ניטור סימולטני של-פתיחת טבעת/מחזור, דה-אמידציה, חמצון Trp וכו'; דיווח על יונים (TFA/חומצה אצטית) ולחות (KF); ניתוח שאריות ממס (GC) ומתכות כבדות (ICP-MS) זמין לפי בקשה.

ש: האם יש לך בקרת אנדוטוקסינים?

ת: כן, אנחנו יכולים לספק אצוות אנדוטוקסין נמוכות (למשל,<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.

ש: מהן צורות המלח והרצפים שאנו רוכשים?

ת: צורת המלח היא בדרך כלל מלח Na; הרצף הוא Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.

ש: אילו ניסויים מתאימים? אילו בקרות והמלצות קריאה זמינות?

ת: א. במבחנה: cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, זרחון ERK ו--arrestin בזני MC4R/MC1R יציבים; -MSH/Melanotan II שימש כביקורת חיובית, ואנטגוניזם SHU9119/HS014 שימש כדי לאמת את הספציפיות.
ב. מודל פיגמנטציה: תכולת מלנין במלנוציטים, פעילות טירוזינאז וביטוי MITF/TYR/TYRP1; in vivo, ניתן לבצע מדידות סדרה של זמן קולורימטרי של Lab*-.

תגיות פופולריות: אבקת פפטיד pt 141, יצרנים, ספקים, מפעלים של אבקת פפטיד pt 141