אבקת טטרהידרופיפרין

THP הוא אחד ממקדמי הזמינות הביולוגית הטבעית היעילים ביותר ומעודדי חדירה לעור הידועים כיום, תוך שימוש במנגנון מרובה-נתיבים:

ארגון מחדש הפיך של שומני שכבת קורניום:

בעל ליפופיליות מצוינת (LogP בערך. 3.2–3.6), THP מחדיר באופן הפיך לדו-שכבת השומנים הבין-תאית של השכבה הקרנית, מפחית זמנית את סדר השומנים המבני ומגביר את הנזילות. זה יוצר מסלולים חולפים עבור חומרים פעילים הידרופיליים או מקרומולקולריים לחדור למחסום העור.

אפנון של קינטיקה של דיפוזיה ומקדמי חלוקה:

THP מגדיל באופן משמעותי את מקדם החלוקה של מולקולות פעילות-בשיתוף בין השכבה הקרנית והרכב של הפורמולה, מה שמגביר את הפעילות התרמודינמית כדי להניע דיפוזיה פסיבית מהירה במורד שיפוע ריכוז.

עיכוב קל של משאבות זרימה ואנזימים מטבוליים:

במהלך הספיגה העורית והמעיים כאחד, THP מעכב קלות P-גליקופרוטאין (P-gp) מעבירי פליטת זרימה תוך וויסות מופחת של אנזימים ציטוכרום P450 (כגון CYP3A4) ו-UDP-glucuronosyltransferases (UGT), תוך מזעור}פירוק חילוף{6} פעיל של רכיבים מפתח פעילים של חילוף חומרים{6}.

• ביטול קשרים כפולים מצומדים: פיפרין טבעי מכיל דינים מצומדים בשרשרת הצדדית שלו, מה שהופך אותו לרגיש ל-איזומריזציה צילום ופירוק חמצוני. הרוויה לקשרים בודדים ב-THP משפרת באופן מהותי את יציבות הפוטו, היציבות התרמית ופרופיל נוגדי החמצון שלו.

• הסרת חריפות: רוויה של הקשרים הכפולים קוטעת את הפרמקפורה המרכזית האחראית להפעלת קולטני TRPV1. כתוצאה מכך, THP חסר לחלוטין את החריפות החזקה, תחושת הצריבה והריח החריף של פיפרין טבעי, מה שמרחיב מאוד את תאימות הניסוח שלו במוצרי טיפוח מקומיים ומוצרי הפה.

זיווג מרכיבים סינרגטיים

הבהרה / אנטי-פיגמנטציה: שילוב עם ניאצינמיד, נגזרות של ויטמין C (למשל, AA2G, 3-O-Ethyl Ascorbic Acid), ארבוטין או גלברידין כדי לעזור לחומרים פעילים לעבור דרך השכבה הקרנית ולהגיע למלנוציטים בשכבה הבסיסית.

אנטי-הזדקנות / מיצוק: מקל על אספקת עור עמוקה יותר של פפטידי אות, נחושת טריפפטיד-1 (GHK-Cu) ורטינואידים כדי לעורר סינתזת קולגן בדרמיס.

מרגיע / תיקון מחסומים: בשילוב עם Madecassoside או Bisabolol כדי להאיץ את האספקה ​​של חומרים פעילים מרגיעים למטרות דלקתיות.

משפר זמינות ביולוגית דרך הפה עבור חומרים פעילים מסיסים גרועים

פוליפנולים טבעיים רבים (למשל, כורכומין, רזברטרול, EGCG) וקו-אנזים Q10 סובלים מספיגה ירודה דרך הפה. כמשפר ביולוגי-טבעי, THP מאריך באופן משמעותי את השטח מתחת לעקומת הזמן-בריכוז הדם (AUC) של מולקולות אלו, ומגביר את הזמינות הביולוגית הכוללת דרך הפה.

פורמולות לטיפוח שיער וקרקפת

בתכשירים לטיפול בקרקפת, THP משפר את החדירה של מינוקסידיל, קפאין או גורמי צמיחה- של שיער בוטני דרך האינפונדיבולום ובלוטות החלב של זקיק השערה, ומכוון לתאי פפיליות שיער בצורה יעילה יותר.

הפיכות ובטיחות מחסום: שלא כמו משפרי חדירה כימיים קונבנציונליים (למשל, Azone, DMSO) הגורמים לנזק מבני בלתי הפיך לשכבת הקרנית, ההשפעה המזרימה של THP על דו-שכבות שומנים היא הפיכה וזמנית לחלוטין. יישור השומנים במחסום העור מתאושש באופן טבעי כאשר המוצר עובר חילוף חומרים מהעור.

פרופיל גירוי ורעילות: מבחני ציטוטוקסיות חוץ גופית (MTT), בדיקות תיקון עלבונות חוזרים בבני אדם (HRIPT) ומחקרי גירוי בעיניים מוכיחים ש-THP אינו-ציטוטוקסי, אינו-רגיש ואינו-פוטוטוקסי ברמות השימוש המומלצות.