אבקת איפאמורלין

אבקת איפאמורליןהוא פנטפפטיד סינטטי הפרשת הורמון גדילה (GHS) ואגוניסט סלקטיבי של קולטן גרלין GHSR-1a. הערך המחקרי הגדול ביותר שלו טמון ביכולתו לקדם משמעותית את שחרור הדופק של GH תוך השפעה מינימלית על רמות ACTH/קורטיזול ופרולקטין, מה שהופך אותו למתאים ככלי טהור יחסית להתערבות בציר GH והפחתת רעש אנדוקריני לא ספציפי. כאבקה ליופילית, היא מציעה יציבות טובה וקלות הובלה, והיא משמשת בדרך כלל במחקרים מכניסטיים של פיזיולוגיה אנדוקרינית, מטבוליזם של עצם, חילוף חומרים של שרירים ומודלים תרופתיים.

פתח מחקר אנדוקריני נקי יותר עם Shaanxi Medibridge Ipamorelin (טוהר גדול או שווה ל-99.15%). HPLC/LC-MS מאומת, RUO, ניתן למעקב אחר אצווה, אפשרויות אנדוטוקסין נמוכות. ליופיליזציה ליציבות, אריזה עם ספיחה נמוכה ומשלוח עולמי מהיר.

למה לבחור בנו

1. סלקטיביות גבוהה לקידום GH: מפעיל באופן סלקטיבי את GHSR-1a, וכתוצאה מכך אותות דופק ברורים של GH.

2. יציבות ליאופיליזציה מצוינת: תהליך ליאופיליזציה-נמוך מבטיח הובלה חזקה ואחסון-לטווח ארוך.

3. בקרת איכות קפדנית: כל אצווה מגיעה עם תעודת ניתוח (COA) המכילה טוהר השיא הראשי של HPLC, זיהוי LC-MS ומקדמי תיקון תכולת פפטיד.

4. אריזת ספיגה נמוכה: בקבוקוני זכוכית בורוסיליקט ניטרליים עם ספיחה נמוכה, מלאים בחנקן- ואטימות ברורות-, מזעור אובדן ספיחת פפטידים בתנאי ריכוז-נמוכים.

5. אופטימיזציה של צורת מלח ושאריות: ברירת המחדל היא אצטט או פתרונות TFA נמוכים, עם החלפת צורת מלח אופציונלית; מספק נתוני ממס שיוריים עבור מחקרים סלולריים ו-in vivo.

6. ידידותי לבנייה מחדש: מציע הצעות לפתרונות עבודה המכילים HSA/BSA להפחתת הספיחה על קירות המיכל.

 

טוֹפֶס	הזמנה לדוגמה	מִפרָט
אבקה גולמית	1 g	הטוהר הוא NLT 99.96%
בקבוקונים	10 בקבוקונים	בקבוקונים של 3 מ"ל/5 מ"ל/7 מ"ל/15 מ"ל וכו'.

במונחים של הדיוטות

אבקת איפאמורלין היא פנטפפטיד המחקה גרלין, מפעיל במיוחד את GHSR-1a כדי לגרום לשחרור GH של יותרת המוח, תוך מזעור ההפעלה של הורמוני מעקפים כמו קורטיזול ופרולקטין, וכתוצאה מכך לאות נקי יותר.

קולטן ומסלול

בתור אגוניסט סלקטיבי של GHSR-1a (7TM GPCR), הוא מקשר בעיקר Gq/11 → PLC → IP3/DAG → Ca2+ ניוד ודיפולריזציה של הממברנה, מה שמעורר אקסוציטוזיס של תאים המייצרים הורמון גדילה-. זה יכול גם להפחית את טונוס הסומטוסטטין ולשפר את אפקט GHRH ברמת ההיפותלמוס, ליצור הגברה דו-מסלולית של "דיסינהיביציה + סינרגיה".

דופק וקצב

Ipamorelin משפר את המשרעת ותדירות (בדגמים מסוימים) של פעימות GH, עם הופעה מהירה וערכי שיא- מוגדרים היטב, מה שמקל על קינטיקה שנפתרה בזמן- וניתוח דה-קונבולוציה. GH אנדוגני פעיל בלילה / במהלך השינה; יש לערוך ניסויים בזמנים קבועים כדי למזער הפרעות בקצב הצירקדי.

יתרונות סלקטיביות

בהשוואה לחלק מהדור הישן של -GHS, Ipamorelin מציג אינדוקציה חלשה יותר יחסית של ACTH/קורטיזול ו-PRL, עם השפעות מתונות יותר במערכת העיכול/תיאבון, מה שהופך אותו למתאים יותר למחקרי "ציר GH טהור".

הצעות ניסוי

כדי לאמת את הספציפיות של המסלול, ניתן להשתמש באנלוגים של GHRH (שיפור סינרגטי), אנלוגים של סומטוסטטין (אנטגוניזם), או כלים/מודלים של עיכוב GHSR (חסימה) בשילוב עבור לוקליזציה של מנגנון; בלוטות יותרת המוח התאיות/ex vivo ניתנות לניתוח באמצעות קריאות כפולות של הדמיית Ca2+ ומבחני הפרשת GH.

קְלִיטָה
א. IV: חשיפה מיידית, מתאים להבדלה פרמקוקינטית/פוטנציאלית של מנגנון/סף ואוכלוסיה.
ב. SC: ריכוז שיא מהיר, קל לניהול, בשימוש נפוץ במחקרים in vivo ופוטנציאל-פתור בזמן (PD).
ג. IP (מכרסמים): מתאים למחקר, עם תחילת פעולה מעט איטית יותר ושונות גדולה יותר מאשר SC. מתן אוראלי/אפי בדרך כלל אינו מספיק ומוגבל ליישומים גישושים.

הֲפָצָה

מופץ בעיקר בנוזל חוץ תאי, עם קשירת חלבון פלזמה נמוכה; חדירות מוגבלת ל-BBB, משפיעה בעיקר על ציר-היפותלמוס בעקיפין.

מטבוליזם ופינוי

מתפרק במהירות לחומצות אמינו/פפטידים קטנים על ידי אנזימים הקשורים לפפטידאז- היקפי וכבד/כליתי, מפוקים דרך מסלולים כלייתיים וכבדיים; חילוף החומרים בתיווך CYP- זניח.

מחצית חיים- וליניאריות

אלו הם פפטידים קצרי-חיים (בדרך כלל נעים בין עשרות דקות למספר שעות, משתנים בהתאם למין, דרך מתן וניסוח); החשיפה היא ליניארית בקירוב, אך במינונים גבוהים, רוויה של PD גורמת ליחס ה"אפקט-חשיפה" להיות לא-ליניארי.

ביואנליזה

מומלצים בדיקות חיסוניות -MS/MS או -גבוהה. הוספת אפרוטינין לדגימה יכולה להפחית את הפירוק במבחנה. דגימת-מיקרו דם ו-PK/PD של אוכלוסיה (מודלים של תא אחד-/two-, קישור Emax) יכולים לשפר את חוסן הפרמטרים.

פיזיולוגיה ופרמקולוגיה אנדוקרינית

א. GH Pulse Dynamics: שימוש באיפאמורלין כדי להפעיל ולהגביר פולסים, בשילוב עם דגימה צפופה וניתוח דקונבולציה/פולסים, כדי לתאר "שיא גובה-תדר-AUC".

ב. אימות סינרגטי/אנטגוניסטי: בשילוב עם אנלוגים של GHRH (הגברה סינרגטית), בשילוב עם אנלוגים של סומטוסטטין או כלים מעכבי GHSR (לוקליזציה של מסלול).

ג. דינמיקה של קולטנים: יחסי אפקט תפוסה- של קולטנים, קינטיקה של חוסר רגישות והפנמה, עקומות דעיכה בתגובה וזמן התאוששות עם מינון חוזר.

מטבוליזם של עצמות ושרירים

א. תחלופת עצם: זיהוי-קצר טווח של P1NP/osteocalcin/CTX, לטווח ארוך-בשילוב עם μCT/צפיפות מינרלים של עצם ובדיקות ביומכניות; משמש למחקר על GH/IGF-וויסות ציר 1 בשינויי עצם המושרים על ידי גלוקוקורטיקואידים ומודלי הזדקנות.

ב. תחלופה של חלבון שריר: הערכת מסת שריר, סוג סיבי שריר, ביטוי MuRF1/Atrogin-1 וסמנים סינתטיים/שפלים במודלים של ניוון/הזדקנות שרירים; ניתן לשלב עם איתור איזוטופים יציב (למשל, שילוב פנילאלנין).

מחלות אנרגיה וחילוף חומרים

א. ליפוליזה וניצול מצע: קינטיקה של NEFA/גליצרול, קלוריות עקיפה (VO2/VCO2/RER) והוצאה אנרגטית; ההשפעה של ציר ה-GH על הגמישות המטבולית במודלים של השמנה תזונתית ועמידות לאינסולין.

ב. כבד ושומן: הערכת הקשר הצירי בין סינתזה בכבד של IGF-1, פרופילי שומנים בכבד/כבד, ואנזימי חילוף החומרים של שומנים וסמנים דלקתיים.

עוצב עבור מחקרי GH/IGF‑1 חזקים, פרופיל PK/PD ומודלים של חילוף חומרים-המספקים נתונים גבוהים של אות לרעש וניתנים לשחזור. בחר טוהר גבוה יותר. בחר אמינות Medibridge. COA מקיף ותמיכה תגובה כלולה. מהימן על ידי מעבדות ברחבי העולם כיום.

אם אתה מחפש איכות גבוההאיפאמורליןאֲבָקָהיצרן לשותפות ארוכת טווח ויציבה, אנא צור איתנו קשר ב-hi@medibridgeapi.com או בוואטסאפ: +44 07548632075.

תגיות פופולריות: אבקת ipamorelin, סין יצרנים, ספקים, מפעל אבקת ipamorelin