תיאור

שלח החקירה

Emtricitabine APIהיא תרופה אנטי-רטרו-ויראלית המשמשת בעיקר בטיפול ב-HIV (נגיף כשל חיסוני אנושי) ובמקרים מסוימים, עבור הפטיטיס B. היא שייכת לקבוצת תרופות הנקראות מעכבי תעתוק הפוך של נוקלאוזיד (NRTIs). זה פועל על ידי מניעת ה-HIV לשכפל את החומר הגנטי שלו דרך האנזים ה-Reverse Transcriptase, ובכך מונע מהנגיף להתרבות.

זהו אנלוג נוקלאוזיד המחקה את אבני הבניין של ה-DNA. כאשר הנגיף מנסה לשכפל את החומר הגנטי שלו, המוצר הזה משתלב בגדיל ה-DNA הויראלי ההולך וגדל. שילוב זה משבש את יכולתו של הנגיף להמשיך להתרבות, ולמעשה מונע התפשטות ויראלית נוספת. Emtricitabine פועלת על ידי עיכוב טראנסקריפטאז הפוך, אנזים ש-HIV דורש לשכפל. על ידי חסימת אנזים זה, מוצר זה מונע המרת RNA ויראלי ל-DNA, ובכך מפריע למחזור השכפול הנגיפי ומפחית את העומס הנגיפי בגוף.

Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. מתמקד באספקת חומרי גלם פרמצבטיים ותרכובות שימוש-מחקרית. אנו תומכים בלקוחות באיכות יציבה, תקשורת מפרט ברורה, אפשרויות אריזה גמישות ותמיכה- הקשורה למסמכים בשלבי פרויקט שונים.

COA


שם המוצר	מספר CAS	מספר אצווה
Emtricitabine API	143491-57-0	MB2606100214
תאריך היצרן	תאריך ניתוח	תאריך תפוגה
2026/6/10	2026/6/11	2028/6/10
כמות לדוגמא בָּסִיס	אֲרִיזָה	שיטת בדיקה
25 ק"ג	5 ק"ג/תוף	HPLC

פָּרִיט	תֶקֶן	תוצאות
הוֹפָעָה	אבקה לבנה עד לא-לבנה	מציית
חומר קשור (HPLC) - טומאה כוללת	פחות או שווה ל-0.5%	0.2%
חומר קשור (HPLC) - מקסימום טומאה יחידה	פחות או שווה ל-0.1%	0.06%
רֵיחַ	מְאַפיֵן	מציית
הפסד על ייבוש	NMT0.1%	0.12%
שאריות בהצתה	NMT 0.5%	0.09%
מתכות כבדות	NMT 10ppm	מציית
כְּמוֹ	NMT 0.1ppm	מציית
Pb	NMT 0.1ppm	מציית
CD	NMT 0.1ppm	מציית
בדיקה	גדול או שווה ל-99%	99.89%
מַסְקָנָה	האצווה תואמת לתקן IN-HOUSE

מנגנוני מפתח מולקולריים

עיכוב תחרותי וסיום שרשרת DNA

תחרות מצע: FTC-TP מחקה באופן הדוק את המצע הטבעי deoxycytidine triphosphate (dCTP) ונקשר באופן תחרותי לאתר הפעיל של HIV-1 טרנסקריפטאז הפוך (RT) או HBV DNA פולימראז.

חסימת התארכות (הפסקת שרשרת): עקב היעדר קבוצת 3'-הידרוקסיל (-OH) על טבעת האוקסתיולאן של FTC, ברגע ש-FTC-TP משולב ב-DNA החד-גדילי והויראלי ההולך וגדל, הוא מונע היווצרות של חיבורים פיזיים של 3'-5'. סינתזת DNA ויראלית.

מחצית חיים-תוך תאית ממושכת ורעילות מיטוכונדריאלית מינימלית

אינדקס סלקטיביות גבוה: בהשוואה ל-NRTIs-הדור הראשון (כגון AZT ו-ddI), FTC-TP מפגין זיקה נמוכה ביותר לפולימראזות DNA תאיות אנושיות, ו(במיוחד מראה עיכוב זניח נגד Pol, האחראי לשכפול ה-DNA המיטוכונדריאלי). כתוצאה מכך, הוא מציג רעילות מיטוכונדריה מינימלית.

מחצית חיים-תוך תאיים ממושכים: ל-FTC-TP יש מחצית חיים-תוך תאית ממושכת של למעלה מ-39 שעות בלימפוציטים אנושיים, מה שמספק בסיס פרמקולוגי מולקולרי חזק למתן חד פעמי-יומי (QD) והגנה עמידה בחשיפה ל-חשיפה מונעת.

מנגנון אנטי ויראלי: הפעלה תוך תאית וסיום שרשרת

לאחר כניסה לתא, אמטריציטבין (FTC) עובר זרחון על ידי אנזימים מארח לצורתו הפעילה, אמטריציטבין 5'-טריפוספט. מטבוליט זה מתחרה עם המצע הטבעי deoxycytidine triphosphate עבור תמלול הפוך של HIV-1. לאחר שילובו ב-DNA ויראלי, הוא מונע הארכת שרשרת נוספת. לכן המחקר שוקל הן את החשיפה לתרכובת האם והן את היווצרות המטבוליט התוך תאי הפעיל שלה.

לאמטריציטבין יש גם פעילות נגד נגיף הפטיטיס B (HBV), אך הוא אינו מאושר כטיפול-עצמאי עבור הפטיטיס B כרונית. אצל אנשים עם זיהום משותף של HIV/HBV, הפסקת משטר המכיל emtricitabine- עלולה להיות בעקבות החמרה חריפה של הפטיטיס B.

התנגדות וצלב-מחקר התנגדות

תחליפי M184V ו-M184I ב-HIV-1 הפוך טרנסקריפטאזה הם מרכזיים במחקר העמידות לאמטריציטאבין. הם רלוונטיים גם להצלבת התנגדות- עם lamivudine, אנלוג נוקלאוזידים קרוב. לא ניתן להסיק מה-API בלבד את פעילותו של משטר המכיל emtricitabine נגד HIV עמיד; הפרשנות דורשת את הגנוטיפ הנגיפי, רגישות פנוטיפית כאשר היא זמינה ופעילותן של התרופות האחרות במשטר. תכונות אלו הופכות את אמטריציטבין לשימושי לחקר לחץ בחירה אנטי-ויראלית ואסטרטגיות שילוב.

פרמקוקינטיקה ותפקוד כליות

Emtricitabine מייצרת חשיפה מערכתית לאחר מתן דרך הפה, יש לו קשירה נמוכה של חלבון פלזמה, והוא מתנקה בעיקר דרך הכליות. תפקוד כליות מופחת משנה את הפרמקוקינטיקה שלו ויש לשקול אותו במהלך-פיתוח המוצר המוגמר. זה חשוב במיוחד עבור שילובי מינונים קבועים-: לרכיבים שלהם עשויות להיות דרישות שונות לשימוש בליקוי כליות, כך שלא ניתן להחיל באופן אוטומטי התאמות החלות על מוצר-יחיד מסוג emtricitabine על מוצר משולב.

שיקולי בטיחות וגבולות מחקר

יש לפרש את פרופיל הבטיחות של emtricitabine בהקשר של המוצר המוגמר והמשטר האנטי-רטרו-ויראלי המלא. החמרה חריפה של הפטיטיס B לאחר הפסקת הטיפול היא דאגה מיוחדת עבור אנשים עם זיהום משותף של HIV/HBV. לעומת זאת, אין לייחס אוטומטית סיכונים הקשורים לרכיב אחר של מוצר משולב לאמטריציטבין עצמו. מחקר API צריך להבחין בין המאפיינים של התרכובת הבודדת לבין אינטראקציות בתוך ניסוח ותוצאות שנצפו בשימוש קליני.